常用的7种他汀类药物，有什么区别，哪个最好？

最近经常有小伙伴私信询问常用的7种他汀类药物，有什么区别，哪个最好？相关的问题，今天，好一点小编整理了以下内容，希望可以对大家有所帮助。

本文目录一览：

• 1、常用的7种他汀类药物，有什么区别，哪个最好？
• 2、他汀类药有几种
• 3、他汀类药物都有什么？

常用的7种他汀类药物，有什么区别，哪个最好？

很多有 动脉粥样硬化 的中老年人，都需要服用 他汀类药物 来预防脑梗塞和 心肌梗死 。有很多人问华子，他汀类药物那么多，到底哪一种才最好？华子告诉他们， 他汀类药物没有最好，只有最适合 。

常用的他汀类药物有7个，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、 阿托伐他汀 、瑞舒伐他汀，以及匹伐他汀，这些 他汀类药物的作用基本相同，都可以降低胆固醇，延缓动脉粥样硬化的进展，预防 心脑血管疾病 的发生 。

使用他汀类药物， 以 低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-C）降低的幅度，作为衡量药效的标准，降幅超过40%为中效，降幅超过50%为强效 。对于 健康 人群，LDL-C水平要在3.31mmol/L以下。

对于患有“三高”等 慢性病 ，但没有发生过 脑卒中 、心肌梗死、 冠心病 等疾病，颈动脉狭窄也没超过50%者，LDL-C水平要控制在2.6mmol/L以下。

对于已经发生过心脑血管相关疾病者，LDL-C的水平就要控制在1.8mmol/L以下才可以 。以目前的研究，病情严重者LDL-C水平可以降至1.4mmol/L，甚至可以更低。无论使用哪一个他汀类药物，都 需要长期把LDL-C水平控制达标，才能有效预防疾病的发生 。

洛伐他汀与辛伐他汀 ：洛伐他汀是第一个上市的他汀类药物，辛伐他汀是第二个上市的他汀类药物，是以洛伐他汀为基础，在结构上做了很小的改动。两者性质类似，降脂强度为中效， 辛伐他汀更为常用 。

两者均通过肝药酶CYP3A4代谢，很多药物通过相同的途径代谢，所以与其他药物相互作用较多，联合用药时要加以注意。两者作用时间较短，需要在睡前服药，可以发挥最大降脂效果。

普伐他汀 ：为中效他汀，不通过肝药酶代谢，与其他药物相互作用少， 不良反应 较少，对血糖影响较小，短效，需要在睡前服药。

氟伐他汀 ：为中效他汀，主要通过肝药酶CYP2C9代谢，与部分药物有相互作用，短效，需要在睡前服药，现在应用较少。

阿托伐他汀 ：为 强效他汀 ，且长效，每天固定时间服药即可。主要经肝药酶CYP3A4代谢，与其他药物相互作用多，联合用药时应注意。

瑞舒伐他汀 ：为 强效他汀 ，且长效，每天固定时间服药即可。主要经粪便排泄，部分经肾脏排泄，很少部分经肝代谢，与其他药物相互作用少，联合用药时安全性较高。

匹伐他汀 ：为中效他汀，且长效，每天固定时间服用即可。服用剂量最小的他汀类药物，主要经粪便排泄，与其他药物相互作用少，副作用少， 对血糖的影响最小 。

很多人纠结的是，这么多的他汀类药物，究竟哪一种最好？华子说， 没有最好，只有最适合 。因为每个人的情况不同，比如说LDL-C水平较高的人，需要选用强效他汀。而LDL-C水平较低的人，选用中效他汀就可以。

如果血糖情况不太好，可以选用对血糖影响小的他汀；如果 肾功能 不好，可以选肝代谢的他汀；如果需要与较多药物联用，可以考虑用与药物相互作用少的他汀， 不同情况要进行不同的选择 。

在实际用药时， 还存在个体差异性 ，每个人对不同的他汀类药物敏感度不同，需要根据血脂降低的幅度，不良反应的情况，再进行药物调整，找到最适合自己的他汀。

他汀类药有几种

目前国内共上市7个他汀类药物，第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。
一、洛伐他汀
1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球第一上市的他汀类药物。上市后*并不理想，现在美国已经退市。国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院*仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。
二、普伐他汀
普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。
三、辛伐他汀
辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。
辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。
四、氟伐他汀
氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。
氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂血症的药物。
五、阿托伐他汀
阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。
六、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。
七、匹伐他汀
2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。另一方面，价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。
他汀市场眼花缭乱，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓，失之毫厘差之千里。所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。

他汀类药物都有什么？

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

拓展资料

抑制胆固醇合成他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶，减少内源性胆固醇的合成，代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达，使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加，从而达到降脂的作用。
在降低胆固醇和 LDL-C 方面，最初辛伐他汀最强，普伐他汀次之，氟伐他汀最弱；之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世，其降脂疗效显示明显的优势。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强，且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇，在降低 LDL-C 方面效果最佳。但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常，而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全，所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。匹伐他汀是他汀类家族的最新成员，在较低剂量时（1～2 mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10～20 mg）相当。
他汀类药物都是作用在肝脏的，所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用，也容易进入血脑屏障和肌肉细胞；水溶性强的他汀，不容易进入血脑屏障和肌肉细胞，只在肝脏发挥作用。所以，水溶性强的他汀，对于中枢系统和肌肉的影响相对较小，但是也有例外，就是高强度的瑞舒伐他汀，服用之后发生肌肉损伤的几率，要比同为高强度的阿托伐他汀高。如果患者≥75岁，在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。
他汀6%原则：6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低的幅度只有6%。如果服用药物之后血脂没有达标，可以从药物强度上调整，从低强度调整为中强度，从中强度调整为高强度。如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使血脂达标，可以采取联合用药的方法，比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。
他汀类药物治疗前及治疗中，应定期监测 CPK 变化，及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状，不建议采用大剂量的单一药物，如出现 CPK ＞ 5 倍正常上限时应停药观察。

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